Malgré une étiologie multifactorielle, un consensus s’est dégagé dans lequel la majorité des cas d’obésité résultent d’une augmentation de l’apport alimentaire combinée à une diminution de la dépense énergétique. La faim, la satiété et la dépense énergétique sont essentiellement régulées par des hormones peptidiques. Parmi toutes ces hormones, une seule, la ghréline, est connue pour stimuler l’apport alimentaire. Tous les effets exercés par la ghréline sont dus à son interaction avec un récepteur membranaire, le récepteur sécrétagogue de l’hormone de croissance (GHSR). Cependant, le développement pharmaceutique de thérapies implique une meilleure compréhension des mécanismes qui contrôlent l’activité biologique de cette hormone, encore très fragmentaire. L’imagerie par fluorescence et les analyses pharmacologiques pour étudier la biologie du GHSR sont des outils très puissants et nécessitent le développement de sondes fiables aux effets variés. Ainsi nous explorerons le système ghrelinergique, système cible très prometteur pour le développement de nouveaux médicaments visant à traiter les troubles alimentaires et métaboliques.