Depuis l'isolement de la morphine du pavot à opium il y a plus de 200 ans, la base moléculaire de l'action des opioïdes a fait l'objet d'intenses recherches. L'identification des récepteurs et les récentes révolutions dans la biologie structurale des protéines transmembranaires ont permis d'obtenir des vues à haute résolution des formes tridimensionnelles des 4 récepteurs opioïdes. Les progrès combinés de ces dernières années ans permet d'espérer de nouveaux opioïdes efficaces et dépourvus des effets secondaires qui en ont fait le fléau de l'humanité depuis des millénaires.